Hỗ trợ trực tuyến

Hỗ trợ 1 

Hỗ trợ 2 

  Hotline : 0913343862

  Email : bzerpharma@gmail.com bzerpharma10@gmail.com bzerpharma40@gmail.com

MIBELCAM FORT

MIBELCAM FORT

MIBELCAM FORT

 

THÀNH PHẦN: Mỗi viên nén chứa:

Hoạt chất:

Meloxicam . . . . . . . . . . 15 mg

Tá dược:

Crospovidon, Povidon (PVP K30),  Cellulose vi tinh thể PH 102, Natri citrat, Lactose khan, Silica Colloidal khan (Aerosil 200), Magnesi stearat .

DƯỢC LỰC HỌC

Nhóm dược phẩm: Thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất của Oxicam. Mã ATC: M01AC06.

Meloxicam là thuốc chống viêm không steroid, dẫn xuất của oxicam. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Meloxicam trước đây được coi là một thuốc ức chế chọn lọc COX-2 vì dựa vào các nghiên cứu in vitro. Nhưng khi thử nghiệm in vivo trên người, tính chọn lọc ức chế COX-2 so với COX-1 chỉ gấp khoảng 10 lần và có phần nào ức chế sản xuất thromboxan thông qua COX-1 của tiểu cầu với cả 2 liều 7,5mg/ngày và 15mg/ngày. Trong thực nghiệm lâm sàng, meloxicam ít có tác dụng phụ về tiêu hóa so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng (liều 7,5mg/ngày ít gây tai biến hơn liều 15mg/ngày) và sự khác nhau giữa các người bệnh. Cần theo dõi thêm về lâm sàng để đánh giá đúng mức độ chọn lọc ức chế COX-2 của meloxicam.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Meloxiam được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa,  được thể hiện qua sinh khả dụng tuyệt đối của đường uống là 89%. Viên nén, hỗn dịch uống và viên nang có tương đương sinh học.

Sau khi uống liều đơn meloxicam, nồng độ tối đa trong huyết tương trung bình đạt được sau 2 giờ đối với hỗn dịch và 5 - 6 giờ với dạng bào chế rắn (viên nang và viên nén).

Với liều đa, trạng thái ổn định đạt được sau 3 - 5 ngày. Liều dùng một lần mỗi ngày dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương với dao động đáy/đỉnh tương đối nhỏ, trong khoảng tương ứng từ 0.4 - 1 µg/mL với liều 7.5 mg và 0.8 - 2 µg/mL với liều 15 mg (Cmin và Cmax ở trạng thái ổn định, tương ứng). Nồng độ tối đa của meloxicam trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng 5 - 6 giờ đối với viên nén, viên nang và hỗn dịch uống, tương ứng. Điều trị duy trì trong thời gian dài hơn một năm cho kết quả  nồng độ thuốc trong huyết tương được thấy tương tự như trạng thái ổn định đã đạt được đầu tiên. Sự hấp thu meloxicam qua đường uống thì không bị ảnh hưởng bởi thức ăn dùng kèm.

Phân bố

Meloxicam liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99%). Meloxicam khuếch tán tốt vào dịch khớp và đạt được nồng độ xấp xỉ bằng 1/2 nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố thấp, trung bình 11 L. Thay đổi tùy thuộc vào từng cá thể từ 30 đến 40%.

Chuyển hóa

Meloxicam bị chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan. Bốn dạng chuyển hóa khác nhau của meloxicam đã được xác định trong nước tiểu là không có hoạt tính dược lực. Dạng chuyển hóa chính 5’, carboxymeloxicam (60% liều dùng), được cấu thành bởi oxy hóa chất chuyển hóa trung gian 5’, hydroxymethylmeloxicam, cũng được thải trừ  ít hơn (9% liều dùng). Nghiên cứu  in vitro cho thấy CYP2C9 đóng vai trò quan trọng  trong đường chuyển hóa này với một sự đóng góp nhỏ từ isoenzyme CYP3A4.  Hoạt tính chống oxy hóa ở bệnh nhân có lẽ chịu trách nhiệm cho hai chất chuyển hóa khác, với số lượng 16% và 4% tương ứng với liều sử dụng.

Thải trừ

Các chất chuyển hóa không còn hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và qua phân. Một lượng nhỏ thuốc chưa chuyển hóa đào thải qua nước tiểu (0,2%) và phân (1,6%).

Nửa đời thải trừ của thuốc trung bình 20 giờ. Độ thanh thải huyết tương trung bình 8 ml / phút.

Tuyến tính / Không tuyến tính

Meloxicam cho thấy dược động học tuyến tính trong khoảng liều điều trị từ 7,5 mg đến 15 mg đường uống cũng như đường tiêm bắp.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Suy gan / thận: cả trường hợp suy gan và suy thận từ nhẹ đến vừa đều không ảnh hưởng đến dược động học meloxicam. Trường hợp suy thận giai đoạn cuối, thể tích phân bố tăng có thể dẫn đến tăng nồng độ tự do của meloxicam cao hơn và không nên sử dụng quá 7,5 mg / ngày.

Người cao tuổi: độ thanh thải huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình ở người cao tuổi kém hơn người trẻ tuổi không đáng kể.

CHỈ ĐỊNH

- Điều trị ngắn ngày triệu chứng đau kịch phát trong viêm xương khớp.

- Điều trị dài ngày triệu chứng viêm khớp dạng thấp hoặc viêm cột sống dính khớp.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG 

Tác dụng không mong muốn có thể giảm khi dùng thuốc ở liều thấp  nhất có tác dụng và trong khoảng thời gian ngắn nhất có thể. Nhu cầu điều trị của bệnh nhân và việc đáp ứng điều trị  nên được đánh giá định kỳ, đặc biệt trên bệnh nhân bệnh viêm xương khớp.

- Đau kịch phát trong viêm xương khớp : 7,5 mg/ngày (1/2 viên 15 mg). Khi cần hoặc không đỡ, có thể tăng liều đến 15 mg/ngày.

- Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp: 15 mg/ngày. Tùy đáp ứng điều trị, có thể giảm liều 7,5 mg/ngày (1/2 viên 15 mg).

KHÔNG ĐƯỢC VƯỢT QUÁ LIỀU 15 MG/ NGÀY.

Uống liều duy nhất mỗi ngày, với nước hay thức uống lỏng khác trong cùng bữa ăn.

Trường hợp đặc biệt:

Đối với trẻ em: Melbicam chống chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

Bệnh nhân suy thận: bệnh nhân suy thận nặng chạy thận nhân tạo liều không được vượt quá 7,5 mg/ngày.

Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hay vừa (có độ thanh thải creatinin lớn hơn 25 ml / phút).

Bệnh nhân suy gan: Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy gan nhẹ hay vừa.

Người cao tuổi và người có nguy cơ cao tai biến:  liều dùng khuyến cáo dài ngày cho viêm khớp dạng thấp 7,5 mg/ngày. Người có nguy cơ cao tai biến: liều khởi đầu là 7,5 mg/ngày.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

- Mẫn cảm với meloxicam hoặc bất kỳ tá dược nào của sản phẩm hoặc người có tiền sử dị ứng với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Không dùng Mibelcam cho bệnh nhân từng có dấu hiệu hen phế quản tiến triển, polyp mũi, phù mạch thần kinh hoặc nổi mày đay sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.

- Đang bị  loét dạ dày - tá tràng hoặc tiền sử bị loét dạ dày - tá tràng tái phát.

- Suy gan nặng và suy thận nặng không lọc máu.

- Chảy máu đường tiêu hóa, chảy máu não hoặc các rối loạn xuất huyết khác.

- Suy tim nặng không kiểm soát.

- Trẻ em và thanh thiếu niên dưới 16 tuổi.

- Phụ nữ có thai và đang cho con bú.

LƯU Ý -  THẬN TRỌNG

Tác dụng không mong muốn có thể giảm khi dùng thuốc ở liều thấp  nhất có tác dụng và trong khoảng thời gian ngắn nhất có thể.

Trong trường hợp hiệu quả điều trị thấp cũng không được dùng quá liều cao nhất mỗi ngày đã được đề nghị, không được dùng kết hợp với một NSAID khác vì làm tăng độc tính trong khi chưa có bằng chứng về lợi ích điều trị. Tránh dùng đồng thời Mibelcam với các NSAID kể cả  các thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase -2.

Meloxicam  không thích hợp điều trị cho bệnh nhân cơn đau cấp.

Trong trường hợp không có sự cải thiện sau vài ngày sử dụng, lợi ích lâm sàng của việc điều trị nên được đánh giá lại.

Bệnh nhân có tiền sử viêm thực quản, viêm và / hoặc loét dạ dày phải được chữa trị trước khi bắt đầu điều trị bằng meloxicam. Chú ý rằng có khả năng bị tái phát ở những bệnh nhân có tiền sử các bệnh viêm loét dạ dày, thực quản khi sử dụng meloxicam.

Tác động trên đường tiêu hóa

Xuất huyết, viêm loét hoặc thủng đường tiêu hóa  khi sử dụng NSAID đã được báo cáo, có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều  trị mà có hoặc không có những dấu hiệu cảnh báo hoặc tiền sử bị các tai biến trầm trọng trên đường tiêu hóa.

Nguy cơ xuất huyết , loét hoặc thủng đường tiêu hóa cao hơn khi tăng liều ở những bệnh nhân có tiền sử loét, đặc biệt có biến chứng xuất huyết hoặc thủng đường tiêu hóa, và ở người lớn tuổi. Những bệnh nhân này cũng như các bệnh nhân phải dùng đồng thời aspirin liều thấp, hoặc những thuốc có nguy cơ trên đường tiêu hóa nên được khuyến cáo điều trị với liều thấp nhất có tác dụng và xem xét việc kết hợp điều trị với các tác nhân bảo vệ (như misoprostol hoặc thuốc ức chế bơm proton).

Bệnh nhân có tiền sử các bệnh đường tiêu hóa, đặc biệt ở người già phải thông báo tất cả những triệu chứng bất thường ở bụng (nhất là xuất huyết tiêu hóa) đặc biệt trong giai đoạn đầu của việc điều trị.

Thận trọng ở những người bệnh dùng đồng thời những thuốc làm tăng nguy cơ loét và xuất huyết tiêu hóa như heparin dùng trong điều trị hoặc được dùng trong lão khoa, chất chống đông máu như warfarin, hoặc những thuốc chống viêm không steroid khác, bao gồm cả acid salicylic ở liều chống viêm (≥1g một lần uống hoặc ≥3 g tổng liều mỗi ngày).

Phải ngưng dùng Mibelcam ngay nếu xuất hiện loét dạ dày tá tràng hay xuất huyết đường tiêu hóa.

Sử dụng thận trọng NSAID cho các bệnh nhân có tiền sử các bệnh đường tiêu hóa (bệnh viêm loét đại tràng, bệnh Crohn) vì có thể làm trầm trọng thêm.

Tác động trên tim mạch và mạch máu não

Cần thiết phải theo dõi và tư vấn cho những bệnh nhân có tiền sử bị tăng huyết áp, suy tim sung huyết nhẹ tới trung bình do tác dụng giữ nước và gây phù đã được báo cáo khi điều trị bằng NSAID. Nên theo dõi huyết áp ở những bệnh nhân có nguy cơ, đặc biệt trong thời gian bắt đầu điều trị với Meloxicam.

Các dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và dịch tể học cho thấy việc sử dụng một số thuốc NSAID (đặc biệt ở liều cao và điều trị dài ngày) có nguy cơ thấp gây huyết khối động mạch (như nhồi máu cơ tim hoặc đột quỵ). Meloxicam cũng không loại trừ nguy cơ này. Những bệnh nhân cao huyết áp không kiểm soát được, suy tim sung huyết, bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại vi, bệnh mạch máu não cần phải xem xét cẩn thận trước khi điều trị với  meloxicam. Cũng phải được xem xét cẩn thận trước khi bắt đầu điều trị dài ngày với Meloxicam ở bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch (như tăng huyết áp, cao lipid máu, tiểu đường, hút thuốc).

Phản ứng da

Các phản ứng nghiêm trọng ở da, trong đó có một số người tử vong, bao gồm viêm tróc lở da, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử độc biểu bì, rất hiếm được báo cáo liên quan với việc sử dụng các thuốc chống viêm không steroid. Nên ngưng sử dụng Mibelcam ngay khi xuất hiện những nốt mẩn ở da, thương tổn ở niêm mạc hoặc bất cứ dấu hiệu mẫn cảm nào.

Chỉ số chức năng gan và thận

Như đa số các thuốc chống viêm không steroid khác, đôi khi thuốc làm tăng các transaminase huyết thanh, bilirubin hay các chỉ số chức năng gan khác, tăng creatinin huyết thanh và urê nitrogen máu cũng như các chỉ số rối loạn khác. Đa số trường hợp, sự gia tăng này nhẹ và thường thoáng qua. Nếu các bất thường này đáng kể hay kéo dài, nên ngưng dùng thuốc và tiến hành những xét nghiệm theo dõi.

Suy chức năng thận

Các thuốc chống viêm không steroid ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận làm suy yếu chức năng thận do làm giảm mức lọc cầu thận. Tác dụng không mong muốn này thì phụ thuộc liều. Khi bắt đầu trị liệu và sau khi tăng liều cần phải kiểm tra thể tích nước tiểu và chức năng thận  ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ sau:

- người lớn tuổi

- đang dùng thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển hoặc ức chế thụ thể angiotensin II

- giảm thể tích máu (do bất cứ nguyên nhân nào)

- suy tim sung huyết

- suy thận

- hội chứng thận hư

- bệnh thận Lupus

- suy gan nặng (albumin huyết thanh < 25 g/l hay chỉ số Child-Pugh ≥ 10).

Hiếm gặp hơn, các kháng viêm không steroid có thể gây viêm thận kẽ, viêm cầu thận, hoại tử tủy thận hay hội chứng thận hư.

Liều dùng ở những bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối có thẩm phân lọc máu không được vượt quá 7.5 mg. Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận nhẹ hay vừa (có độ thanh thải creatinin lớn hơn 25 ml / phút).

Giữ muối và nước

NSAID có thể  gây giữ natri, kali và nước và can thiệp vào bài tiết natri trong nước tiểu của thuốc lợi tiểu  và do đó làm nặng thêm ở những bệnh nhân suy tim hoặc tăng huyết áp.

Hơn nữa, thuốc có thể làm giảm hiệu quả hạ huyết áp của các thuốc tăng huyết áp. Vì vậy có thể làm tăng tình trạng phù, suy tim hoặc tăng huyết áp ở những bênh nhân nhạy cảm. Do đó cần thiết phải theo dõi lâm sàng những bệnh nhân có nguy cơ.

Tăng kali huyết có thể gặp ở bệnh tiểu đường và các thuốc dùng đồng thời được biết làm tăng kali huyết. Phải theo dõi thường